ニンニクは、古代エジプト時代から、香辛料や強壮剤として使われ、約２０００年前にインド、中国を経て、日本に伝わったといわれている。
そのため古くからその効果が知られており、漢方では発汗、下熱、呼吸気病、喘促、百日咳、健胃、腹痛、下痢などに効くとされている。

ニンニクの有効成分については、１９３６年にスコルジニンが発見されたのをきっかけに、化学的解明が大きく前進した。さらに１９４０年代にはアメリカとスイスの学者によってアリシン、アリインが発見され、ニンニクの効能が証明されるに至った。

スコルジニンはニンニク臭と無関係な成分で、強壮効果を発揮する素である。その作用か強力な酸化還元作用によって、体内に入った栄養物を完全に燃焼させてエネルギーにする働きがある。その結果、体組織を若返らせ、新陳代謝を盛んにするので、強壮、疲労回復、食欲増進、解毒等に効力を発揮する。

アリインはアミノ酸の一種で、それ自体は無臭だが、ニンニクの中の酵素アリナーゼによってアリシンに変化し、強いニンニク臭を発揮するようになる。アリシンの効用は、強い抗菌力をもち、チフス菌やコレラ菌をはじめ寄生虫や原虫、抵抗力の強い結核菌やライ菌にまで作用することが証明されている。なお、近年はニンニクへの抵抗感の大きな要素であった特有の臭いを、アリシンの作用を偽性にすることなく抑える方法が開発され、製品として加工した「無臭ニンニク」も供給されるようになった。

また、ニンニクはビタミンB1を腸内分解するアノイリナーゼ酵素の作用を防止し、ビタミンB1を長く体内に留まらせる役目を果たし、脚気の予防に役立つ。

有効成分の解明はまだ一部にすぎず、ほかの微量成分、例えばゲルマニウムなども含まれると推定されており、新たな効果の解明が期待されている。

現在までにわかったニンニクの効用は強壮、強精、風邪や結核、不眠症、冷え性、寄生虫、痔、便秘（通便を良くし、患部の血行をよくして治りを早める）などで、さらに疲労回復を早めたり、神経痛、筋肉痛を和らげるほか、動物実験では高血圧や動脈硬化、ガン予防にも大きな期待がかけられている。