月見草は正式には「マツヨイグサ」といい、欧米では「イブニング・プリムローズ」と呼ばれて、公式の薬用植物リストにも掲載されている。

北米の東部海岸地域に居住するインディアンたちが、１０００年以上も前から、咳止めや痛み止めなどに内服したり、おできや発作、外傷などに外用薬として使っていた。

これが１７世紀頃ヨーロッパに伝えられると、たちまちのうちに普及して、「King's cure-all」（王様の万能薬）」と呼ばれて珍重されるようになった。しかし、それも１９世紀末頃までで、その後はすっかり忘れ去られていたが１９３０年代になって、ふたたび注目を浴びるようになったのは、この種子にリノール酸が豊富に含まれているからである。リノール酸は体内では合成できない不飽和脂肪酸であり、また体に欠かすことができないので必須脂肪酸に加えられている。

しかし、リノール酸が豊富なものには、サフラワー油（紅花油）、ヒマワリ油、大豆油、綿実油などがあり、それだけなら取り立てていうべきことではないのだが、月見草種子オイルにはそれらにはないγ‐リノレン酸が、全脂肪酸の７．５％も含まれているのである。

このγ‐リノレン酸が天然物の中に含まれているのは、今のところ月見草種子オイルと母乳、僅かに含むものとして昆布があるだけで、月見草種子オイルの特異的な有用性というのは、このγ‐リノレン酸にある。

通常、摂取したリノール酸が体内でγ‐リノレン酸に変えられるので、食生活が適切で健康な人は直接摂取する必要はないのだが、最近の食環境の悪化（加工食品の添加物による害）や美食、飽食による肥満、糖尿病、高脂血症（とくに高コレステロール血症）、アルコールの多飲、あるいは加齢などによって、リノール酸をγ‐リノレン酸に変換する酵素の活性が阻害され、γ‐リノレン酸が十分に生成されない場合が危険である。

γ‐リノレン酸はプロスタグランディン（Ｉシリーズ）の基原物質であり、これがないとプロスタグランディンが産生されない。プロスタグランディンはオータコイド（局所ホルモン）といわれ、ホルモンと同様、たとえば血圧を下げる、血小板の凝集を抑制する、気管支を拡張する、子宮を収縮する、腸管の蠕動（ぜんどう）を高めるなど、種類によってさまざまな強い生理活性をもって体の機能を調整している。したがってγ‐リノレン酸が生成されないと、こうした調整の狂いからさまざまな障害が起きてくるのである。

月見草種子オイルの効果としては高血圧やアレルギー体質の改善、痩身・美肌のほか、月経前症候群・アルコール中毒・二日酔いの改善などがある。